A tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása, OMNIC TOCAS 0,4 mg retard filmtabletta - Gyógyszerkereső - Hámfpi.hu

Adrenerg transzmissziót gátló szerek: szimpatolitikumok Szabó Csaba, Vizi E. Szilveszter A szimpatikusbénítók meggátolják az ingerületáttevődést a szimpatikus postganglionalis neuronról az effektorsejtre.

Ezzel a felismeréssel kezdődött a szimpatikusbénítók farmakológiája. Ma már tudjuk, hogy az ergotalkaloidok csak az α-receptorokon fejtik ki gátló hatásukat, tehát α-szimpatolitikumok. Régebben csak ilyen hatásmódú vegyületeket ismertek, és ezeket nevezték adrenolitikumoknak vagy szimpatolitikumoknak. Ellentétben a β-receptor-antagonistákkal, amelyek valamennyien az isoprenalin szerkezeti analógjai, az α-receptor-antagonisták alig hasonlítanak a katekolaminokhoz.

Ezek a vegyületek az endogén katekolaminok által kiváltott vasoconstrictiót gátolják, és a perifériás vascularis rezisztenciát csökkentik. Hatásuk mértéke a szimpatikus tónus mértékének függvénye. Az α1-antagonisták által kifejtett vazodilatátor hatást endogén mechanizmusok próbálják kompenzálni baroreflex-mediált tachycardia és szívperctérfogat-növekedés; volumenretenció.

• A tadalafil hatásának eléréséhez szexuális stimuláció szükséges.
• Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett egyéb gyógyszereiről, beleértve a vény nélkül kapható készítményeket is.
• Szexológia/Viagra_Uprima_Cialis/Urológus/Orvosi Rendelő
• Elveszett erekció a prosztatagyulladás után
• A szexológia Mi a szexológia?
• Gyenge erekció és ernyedt pénisz
• OMNIC 0,4 mg modositott hatoanyagleadasu kemeny kapszula | PHARMINDEX Online

Az α1-antagonistákkal az α1-agonista phenylephrin hatásait teljesen fel lehet függeszteni, viszont az adrenalin és a noradrenalin hatásait nem szüntetik meg, hanem átterelik a β-receptor-mediált hatások irányába. A prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hat és elősegíti a prostatahyperplasia kialakulását, ezért α1A-receptor-specifikus α1-antagonistákat e betegség kezelésére a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása használnak.

A jótékony hatás hátterében emellett simaizom-ernyesztő hatás is állhat tüneti kezelés. A preszinaptikus α2-receptoron hatva a szimpatikus mediátor, a noradrenalin felszabadulását fokozzák, és vérnyomásemelő hatásúak. Bizonyos érterületeken posztszinaptikus a vascularis simaizmon elhelyezkedő α2-receptorok is mediálnak kontrakciókat például prostata-simaizom. Ilyen esetekben az α2-antagonisták simaizom-relaxáns hatásúak. A pancreas α-receptoraira hatva az α-antagonisták a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása inzulinszekréció fokozódását válthatják ki.

Még kísérleti stádiumban van a szelektív α2-bénítók kidolgozása. A kiindulási pont a yohimbin volt, mely már meglehetősen szelektív bénítója az α2-receptoroknak. Lényeges haladást jelentett az idazoxan előállítása, amely már sokkal szelektívebben gátolja az α2-receptorokat, mint a yohimbin.

A preszinaptikus α2-receptorokat is gátolja, ezért fokozza a noradrenalin felszabadítását. Az ez idő szerint ismert legszelektívebb α2-gátló CH jelzésű vegyület.

A szelektív α2-gátlók terápiás értéke klinikai kutatások tárgya. Terápiás felhasználásuk valószínűleg a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása depresszió kezelésében, a szexuális aktivitás fokozásában lesz, illetőleg minden olyan kórképben, ahol a noradrenerg transzmisszió fokozása indokolt. Haloalkilaminok Tipikus képviselőjük a phenoxybenzamin. Az α-receptor aktív kötőhelyéhez kötődnek kovalens kötéssel. Az α1-receptoron erősebben hatnak, mint az α2-receptorokon.

Emellett gátolják a muszkarinreceptorokat is. A phenoxybenzamint használták először klinikai gyakorlatban, és kiderült, hogy hatásos pénisz fotó erekció nélkül prostatahypertrophiában. Ma már kiszorult a klinikai gyakorlatból, csupán phaeochromocytoma kezelésében használatos amíg a beteg műtétre nem reggel nem volt merevedés, illetve inoperabilis tumor esetén krónikusan is lehet adni.

Imidazolinszármazékok Az imidazolinok sokkal kevésbé specifikusak, és lényegesen gyengébb α-szimpatolitikumok, mint a haloalkilaminok. Gyógyszerként a tolazolin és a phentolamin használatos.

A tolazolin kompetitív úton, rövid időtartammal gátolja az α-receptorokon főleg az α2-altípuson a noradrenalin hatását, emellett azonban közvetlenül is tágítja az ereket. Kémiailag rokon a hisztaminnal és rendelkezik hisztaminszerű hatásokkal: fokozza a gyomorszekréciót és az izolált bélen görcsöt okoz.

Van paraszimpatikus- sőt szimpatikusizgató hatása is. Számos enzimet kolin-észteráz, monoamino-oxidáz, hisztamináz gátol. Rendkívül komplex hatása miatt elég jelentékeny individuális különbségek észlelhetők a tolazolin hatásában. Egyértelműen tágítja azonban az ereket ebben szimpatikusbénító, paraszimpatikus-izgató és hisztaminszerű hatása egyaránt szerepet játszikezért alkalmas perifériás érszűkülettel járó megbetegedések kezelésére például Raynaud-kór, endangiitis obliterans, angiopathia diabetica.

A phentolamin specifikusabb és mintegy hatszor erősebb α-szimpatolitikum, mint a tolazolin. Hatása nem α-receptor-altípus-szelektív. Gyomorszekréciót fokozó hatása nincs. Phaeochromocytoma diagnosztizálására használják, ugyanis olyan specifikus α-szimpatolitikus hatású, hogy a hirtelen erős vérnyomás-emelkedéssel járó rohamban 5—30 mg iv. Ez a bizonyítéka annak, hogy a roham a mellékvese velőállományának tumora következtében hirtelen kilökött nagy adrenalin- noradrenalinmennyiség következménye.

Az imidazolinok mellékhatásai vérnyomás-emelkedés, fejfájás, hányás, hasmenés, libabőr stb. Quinazolinok A prazosin, a doxazosin, a terazosin és a tamsulosin a legjellegzetesebb képviselői. Terápiás dózisban főleg az α1-receptort gátolják. Főleg enyhe hypertonia kezelésére használják őket leggyakrabban alkalmazott szer a prazosinilletve más antihipertenzív szerekkel kombinálják.

Csak kisebb mértékű tachycardiát váltanak ki, mint az α1- és α2-receptort egyaránt bénító vegyületek. A prazosin α1-antagonista hatása mellett a ciklikus nukleotid foszfodiészterázokat is gátolja, amely hatás ugyancsak hozzájárulhat vazodilatátor hatásához. Mivel a prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hatva hypertrophiát okoz, az α1A-receptor-szelektív quinazolinokat például tamsulosint benignus prostatahyperplasia kezelésében is használják.

A BPH kezelése: gyógyszerek, étrend-kiegészítők

Hasonló hatásmechanizmusú szer az alfuzosin. A quinoxazolinok egyik jellegzetes mellékhatása az első dózis hatására fellépő nagyfokú hypotensio, esetleg ájulás. További, folyamatosan jelentkező, viszonylag gyakori mellékhatás az orthostaticus hypotensio. Indolalkaloidok A szimpatikusbénító hatású indolalkaloidok a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása egyes anyarozs- ergot- alkaloidok és a yohimbin tartozik.

Anyarozs- ergot- alkaloidok Az anyarozs Claviceps purpurea egy tömlősgomba, amelynek a rozson termelt, orsó alakú, többnyire feketés-lilás színű, tompán háromszögletű telepcsomói sclerotiumai kb.

Ezeket nevezzük ergotalkaloidoknak. Kémiai szerkezetüket tekintve indolvázas alkaloidok, a lizergsav származékai. Közülük a vízben jól oldódó ergonovin ergometrin egyszerű aminszármazék, és főleg a méhműködésre hat serkentőleg, míg a többi peptid alkaloid ergotamin,ergokornin, ergokrisztin, ergokriptin, ergozinaminosavszármazék, vízben a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása nem oldódik; ezek az α-szimpatolitikus hatású alkaloidok.

Hatásuk összetett, alfa-receptor-antagonista hatásuk mellett rendelkeznek alfa-receptor-agonista, parciális agonista hatással is, továbbá a szerotoninreceptorokon 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT2, 5-HT3 agonista, parciális agonista, ill. Néhány származék a központi idegrendszerben a dopaminreceptorokon is agonista, ill. Az anyarozsból ban állítottak elő először kristályos, farmakológiailag aktív anyagot, amelyet régebben egységes anyagnak gondoltak és ergotoxinnak neveztek a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása.

Ergot alkaloid a lizergsavas diethyalmin LSDmely hallucinogén hatásáról ismert ld. Kábítószerabúzus c. A terhes méh érzékenysége nagy mértékben nő az ergot alkaloidok iránt, valószínűleg a terhesség során kialakuló α1-receptor dominancia következtében. Méhösszehúzásra és vérzéscsökkentésre szülés után, ill. Hányingert, hányást is kiválthatnak a nyúltvelői kemoszenzitív triggerzóna ingerlése következtében. A methysergid 1-metil-lizergsavas butanolamidamelynek alig van érszűkítő hatása, viszont nagyon erős szerotoninantagonista, hatékonynak a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása migrénprofilaxisban 0,5—2 mg-os adagban per os vagy im.

Az ergotamin-tartarát-készítményeket szokták koffeinnel, belladonna-alkaloiddal, aminophenazonnal is kombinálni. A szimpatikusbénító hatás elektívebbé tehető a molekula hidrálásával. A dihidro-ergotamin, dihidro-ergokornin, dihidro-ergokrisztin és dihidro-ergokriptin már alig rendelkezik direkt érösszehúzó hatással, ugyanakkor erősebb α-blokkolók, mint a természetes alkaloidok. A hidrált ergotalkaloidok vérnyomáscsökkentő hatásában a szimpatikusbénítás mellett az is szerepet játszik, hogy közvetlenül csökkentik a vasomotorközpont tónusát.

A vagusközpontot izgatják, ezzel pulzusgyérülést és diastoléban tökéletesebb kamratelődést váltanak ki. Egyes ergotalkaloid-származékok izgatják a dopaminreceptorokat. Különösen erős hatású a 2-bróm-alfa-ergokriptin bromocriptinamelyet a prolaktinszekréció gátlására, valamint anti-parkinson szerként használnak lásd a Neurodegenerativ betegségek című fejezetet. A természetes ergotalkaloidok krónikus alkalmazása toxikus következményekkel jár.

A tartós, erős érszűkület, főleg a testvégeken, hyalinthrombus-képződéshez, majd a vérkeringés teljes megakadályozásához vezet, és száraz gangraena fejlődik ki. A középkorban az anyarozzsal fertőzött gabona lisztje gyakran hozott létre ergotismus gangraenosust. A krónikus mérgezés egyes esetekben görcsökkel jár ergotismus convulsivus. Korunkban is előfordulhat ergottal fertőzött liszt fogyasztása miatt ergotismus-epidémia például legutóbb Írországban ben, Franciaországban ban.

A gabonaüszöggel Ustilago maydis fertőzött liszt az ergothoz hasonló toxikus tüneteket okoz. Yohimbin A Pausinystalia yohimbe vagy más néven Corynanthe yohimbe alkaloidja, amelyet ban izoláltak. A jobbra forgató alak hatékony. A yohimbin indolvázat tartalmazó alkaloid, amely kémiai szerkezetét illetően rokonságot mutat a Férfi péniszek kínzása. Elsősorban az α2-receptorokon hat, amelyeknek gátlása a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása a noradrenalin felszabadulását.

Mivel ezt a hatást már olyan kis adagban kifejti, amely még nem gátolja az α1-receptorokat, megfelelő dózistartományban szimpatikusizgatóként viselkedik. Az α2-receptorok gátlása mellett gátolja az α1- és szerotoninreceptorokat is.

OMNIC 0,4 mg módosított hatóanyagleadású kemény kapszula

Nagyobb adagokban aphrodisiás hatással rendelkezik, ami részben központi idegrendszeri izgalommal, főleg azonban a penis ereinek fokozott tágulásával magyarázható. Egyéb α-szimpatolitikus vegyületek α-szimpatolitikus hatással rendelkeznek még az előbb felsoroltakon kívül a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása szerkezetű vegyületek is, a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása a fenotiazinok, egyes dibenzazepinek, malonitril stb.

A dibenzazepinek közül terápiás felhasználást nyert az azapetin, amely α-szimpatolitikus hatása mellett még közvetlenül is hat az érfalra, ezért főleg értágítóként használható. Az arilalkilaminok csoportjának egy jellegzetes képviselője az 5-metilurapidil.

Az urapidilα1-receptor-blokkoló hatása mellett gyenge agonista α2- és 5HTreceptorokon, és enyhén gátolja a β1-receptorokat. A prazosin viszonylag rövid ideig hat újabb szerek doxazosin, terazosinnapi egy alkalommal adva, önmagában enyhe hypertonia kezelésére, illetve más hatásmechanizmusú vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva.

Az első β-receptor-bénító vegyület, a diklór-isoproterenol DCI volt A DCI felfedezése után már lényegesen szelektívebb hatású β-receptor-bénítókat állítottak elő. A DCI mindössze abban különbözik a szelektív β-agonistától, az isoproterenoltól isoprenalinhogy a benzolgyűrűn a 2 OH-csoport Cl-ral van helyettesítve. E vegyület megismerésének elméleti szempontból úttörő jelentősége volt, de mivel megmaradt β-receptor-stimuláló tulajdonsága is, parciális agonistának bizonyult, nem volt terápiás jelentősége.

Csakhamar azonban ismertté váltak azok a hatás és szerkezet közötti összefüggések, amelyek terápiás értékű β-receptor-bénítókhoz vezettek, közülük a máig is használt propranolol volt az első gyógyszerként bevezetett vegyület. Az isoprenalinban egy N-alkil-etanol-amin-oldallánc kapcsolódik a benzolgyűrűhöz. A kutatások világossá tették, hogy a β-receptor-kötéshez egy N-alkil-etanol-amin-lánc elengedhetetlenül fontos.

OMNIC TOCAS 0,4 retard filmtabletta

Szükséges, hogy ez a lánc egy aromás gyűrűhoz kapcsolódjék, de a gyűrűrendszer változtatható, és különböző szubsztituensek kerülhetnek a gyűrűbe.

Kitűnt az is, hogy az N-alkil-etanol-amin-lánc helyett egy N-alkil-oxi-propanol-amin-lánc még előnyösebb, így a ma gyógyszerként használt molekulák zömében az aromás részhez ez az oldallánc kapcsolódik.

Alapvetően kétféle β-receptor különíthető el. A β1-receptorok főleg a szívben, a β2-receptorok főleg a bronchus- ér- és uterus-simaizmok felszínén helyezkednek el. A kardioszelektív, tehát a csak β1-receptort gátló vegyületek gyakorlati jelentősége nagy. Az első β1-szelektivitással rendelkező gátlót, a practololt egyre több újabb kardioszelektív gátló követte. Nem altípus-szelektív β-receptor-gátlók A nem a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása β-receptor-gátlók családjában az isoprenalinhoz hasonlóan N-alkil-etanol-amin-oldallánc kapcsolódik az aromás gyűrűhöz a gyógyszerként nem használt DCI mellett a sotalol esetében.

A többi vegyületben N-alkil-oxi-propanol-amin-láncot találunk. Az aromás gyűrűk és a hozzájuk kapcsolódó szubsztituensek változatosak.

Így lehetnek: —Szubsztituált benzolgyűrűt tartalmazó származékok: oxprenolol, alprenolol, penbutolol. Az N-alkil-csoport vagy izopropil DCI, sotalol, oxprenolol, alprenolol, propranololvagy izobutil bunolol, nadolol, penbutolol, timolol. Nem altípus-szelektív és b1-altípus-szelektív b-blokkoló szerek A nem szelektív β-blokkolók közül a propranololnak van nagyon jelentős helyi érzéstelenítő hatása, de nem mentes ettől az alprenolol, az oxprenolol, a penbutolol, a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása a pindolol sem.

Jelentős intrinsic szimpatomimetikus aktivitással ISA rendelkezik az oxprenolol és az alprenolol, és van ilyen hatása a pindololnak és a bopindololnak is. E hatást parciálisagonizmusnak is nevezzük. A sotalol, a bunolol, a nadolol és timolol mindkét fenti hatástól mentes. Szelektív β1-receptor-bénító vegyületek A Mindegyikben megtaláljuk az N-alkil-oxi-propanol-amin-csoportot.

Az aromás rész a négy vegyület közül háromban practolol, metoprolol, atenolol para állásban szubsztituált benzolgyűrű, míg a negyedik vegyületben, a tolamololban egy orto helyzetű metilgyököt találunk, viszont ebben a vegyületben a nitrogénhez kapcsolódó alkilcsoportban para állásban szubsztituált benzolgyűrű van.

A közelmúltban kifejlesztett, hosszú hatástartamú, az előzőeknél szelektívebb β1-receptor-blokkoló a betaxolol és a bisoprolol. További szelektív β1-antagonisták az esmolol, a nebirdol, az acebutololés aceliprolol. A β1-szelektív β-blokkolók közül a practololnak, az acebutololnak és a celiprololnak van jelentős intrinsic szimpatomimetikus aktivitása, a metoprolol és a tolamolol valamelyes helyi érzéstelenítő hatással is rendelkezik, az atenolol és az esmolol mentesek a fenti hatásoktól.

A celiprolol β2-receptoron parciális agonistaként is hat. A β1- és β2-receptor-bénító vegyületek további hatásait lásd a klinikai alkalmazás és a mellékhatások leírásánál. Szelektív β2-receptor-bénító vegyületek A butoxamin az eddig ismert egyetlen olyan vegyület, amely a β2-receptorokat lényegesen kisebb koncentrációban gátolja, mint a β1-receptorokat.

E vegyületcsoportnak még nincs klinikai indikációja. Adásuk súlyos bronchoconstrictiót, asthmás rohamot okozhat. Kombinált α- és β-receptor-gátló vegyületek Labetalol. Az első, már gyógyszerként is használatba került β-bénító, amely emellett az α-receptorokat is bénítja főleg az α1-altípust.

A labetalol két enantiomerjének más és más a receptorszelektivitása, és a komplex biológiai hatást a racém labetalolkeverék hozza létre.

Emellett a noradrenalin visszavételét is gátolja a végkészülékekbe. Direkt szimpatomimetikus hatása nincs. Oralis a tamsulosin erekcióra gyakorolt ​​hatása intravénás formában is alkalmazzák, főleg hypertonia kezelésére. A hatás hátterében a β-bénító szívhatása és a periférián a vascularis simaizom α-receptorainak blokkolása áll.

Nem altípusszelektív β-bénító, amely egyszersmind szelektíven gátolja az α1-receptorokat.